-
-
资讯/新闻
欢迎了解Promega相关的最新进展和新闻资讯。
筛选项
通讯 | Promega在SLAS 2026上推出旨在扩展可成药蛋白质组的细胞靶点结合技术
Promega Corporation 正在推出一个新的活细胞靶标结合检测平台，该平台有望弥合针对研究不足或难以研究的蛋白质的生化检测和细胞检测之间长期存在的差距。TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement系统是一种新颖的基于生物发光共振能量转移的位移分析技术，通过蛋白质变性在完整细胞中检测配体-蛋白质相互作用。它通过验证弱效或早期的化学物质，并扩展活细胞药物发现工作流程中可及的靶点范围，为药物发现研究人员提供早期的、靶点特异性的细胞层面洞见。该技术于2026年2月7-11日在波士顿举行的实验室自动化与筛选协会（SLAS）国际会议暨展览会上首次亮相。
Promega 研发副总监 Matt Robers 表示："现在，您已能够在活细胞中研究任何蛋白质的细胞内靶点结合。该平台将为药物发现研究人员提供新的起点，用于攻克人类蛋白质组中以往难成药的、占比巨大的治疗性靶点。"
药物发现团队经常会发现，在生化水平上筛选获得的苗头化合物无法在细胞环境中转化为有效结果。由于缺乏针对靶点的细胞检测方法，特别是针对难成药或棘手的靶点，苗头化合物和先导化合物优化的进程往往会受阻。BRETSA 技术旨在通过测量化合物在细胞内与靶蛋白结合引起的靶蛋白热稳定性变化，来帮助克服这一挑战，即便在靶点缺乏已知的化学探针或结合口袋定义不清楚的情况下也能实现。这种早期的靶点-配体效力的细胞水平表征减少了不确定性，并增加了在化合物优先级排序早期的信心。
Matt Robers在SLAS 2026 会议上通过题为"BRETSA：一种超灵敏、广泛适用的BRET方法，通过活细胞中的蛋白质变性来测定靶点结合 "的演讲介绍该平台并展示跨多个靶点类别的数据。该讲座于2026年2月10日星期二下午3:30举行。Promega 工作人员在整个会议期间在 #1448 展位随时讨论该技术。
TarSeer™ BRETSA™ Target Engagement 系统建立在Promega NanoBRET® 靶点结合系统长期成功的基础上，后者同样使用BRET技术来量化细胞靶点结合。BRETSA 平台通过解决缺乏适合 NanoBRET 分析示踪剂的靶点问题，与 NanoBRET 方法形成互补。通过扩展这一工具箱，Promega深化了对研究人员的大力支持，助力他们开发针对广泛疾病相关蛋白质的小分子药物。
